Céfuroxime axetil là tiền chất của một kháng
sinh diệt khuẩn nhóm céphalosporine là céfuroxime, đề kháng với hầu hết các
b-lactamase
và có hoạt tính trên phần lớn vi khuẩn gram dương và gram âm.
Céfuroxime axetil có hoạt tính diệt khuẩn in
vivo giống hợp chất gốc của nó là céfuroxime. Thuốc có nhiều đặc tính ích lợi và
hữu hiệu với tác động diệt khuẩn chống lại nhiều tác nhân gây bệnh thông thường,
bao gồm các chủng sản xuất được b-lactamase.
Céfuroxime rất ổn định với các
b-lactamase
của vi khuẩn, và do đó có tác động lên nhiều chủng đề kháng ampicilline hay
amoxicilline. Tác động diệt khuẩn này đạt được là do ức chế sự tổng hợp màng tế
bào bằng cách gắn kết vào các protéine đích thiết yếu.
- In vitro, céfuroxime thường có hoạt tính với
những vi khuẩn sau :
Hiếu khí gram âm : Escherichia coli, Klebsiella
sp, Proteus mirabilis, Providencia sp, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae
(bao gồm các chủng đề kháng ampicilline), Haemophilus parainfluenzae,
Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (gồm các chủng có sản xuất
pénicillinase và không sản xuất pénicillinase)
Hiếu khí Gram dương : Staphylococcus aureus và
Staphylococcus epidermidis (bao gồm các chủng sản xuất pénicillinase trừ các
chủng kháng methicilline) Streptococcus pyogenes (và những streptococci tán
huyết beta), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus nhóm B (Streptococcus
agalactiae).
Kỵ khí : cầu khuẩn gram dương và gram âm (gồm
Peptococcus và Peptostreptococcus spp). Trực khuẩn gram dương (bao gồm
Clostridium sp) và trực khuẩn gram âm (bao gồm Bacteroides và Fusobacterium
spp), Propionibacterium sp.
- Những vi khuẩn sau không nhạy cảm với
céfuroxime : Clostridium difficile, Pseudomonas sp, Campylobacter sp,
Acinetobacter calcoacetinus, các chủng đề kháng methicilline của Staphylococcus
aureus và Staphylococcus epidermidis.
- Một vài chủng sau thường không nhạy cảm với
céfuroxime : Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris,
Enterobacter sp, Citrobacter sp, Serratia sp, Bacteroides fragilis.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi uống thuốc, céfuroxime axetil được hấp
thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu
để phóng thích céfuroxime vào hệ tuần hoàn.
Thuốc hấp thu tốt nhất khi được uống trong bữa
ăn.
Nồng độ tối đa trong huyết thanh (2-3 mg/l cho
liều 125 mg, 4-6 mg/l cho liều 250 mg, 5-8 mg/l cho liều 500 mg và 9-14 mg/l cho
liều 1 g) đạt được vào khoảng 2-3 giờ sau khi uống trong bữa ăn. Thời gian bán
hủy trong huyết thanh từ 1 đến 1,5 giờ. Mức độ gắn kết với protéine thể hiện
khác nhau từ 33-50% tùy theo phương pháp được dùng.
Céfuroxime không bị chuyển hóa và được đào thải
bởi quá trình lọc ở cầu thận và sự thải ở ống thận.
Dùng probénécide đồng thời sẽ làm tăng diện
tích dưới đường cong đến 50%.
Nồng độ trong huyết thanh của céfuroxime bị
giảm bằng thẩm phân.
CHỈ ĐỊNH
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi và
viêm phế khuẩn cấp.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như nhiễm khuẩn ở
tai, mũi, họng ví dụ như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.
Nhiễm khuẩn niệu-sinh dục như viêm bể thận,
viêm bàng quang, viêm niệu đạo.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm như bệnh nhọt, mủ da,
chốc lở.
Bệnh lậu, như viêm bể thận và viêm cổ tử cung
cấp không biến chứng do lậu cầu.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Thông thường, các kháng sinh nhóm
céphalosporine có thể được dùng một cách an toàn cho bệnh nhân mẫn cảm với
pénicilline, mặc dù cũng đã có một số báo cáo về phản ứng chéo. Cần chú ý đặc
biệt khi dùng cho bệnh nhân đã bị sốc phản vệ với các pénicilline.
Giống như những kháng sinh khác, dùng
céfuroxime axetil dài ngày có thể đưa đến tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm
(Candida, Enterococci, Clostridium difficile), trường hợp này có thể phải ngưng
thuốc.
Chứng viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo
khi dùng kháng sinh phổ rộng ; do đó, điều quan trọng là cần phải cân nhắc khi
chẩn đoán bệnh ở bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng trong hoặc sau quá trình sử
dụng kháng sinh.
Các phương pháp glucose oxidase hay hexokinase
được khuyến cáo dùng để xác định nồng độ glucose trong máu hay trong huyết tương
cho bệnh nhân dùng céfuroxime axetil. Kháng sinh này không ảnh hưởng đến xét
nghiệm picrate kiềm cho créatinine.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON
BÚ
Nhìn chung, các tác dụng ngoại ý do céfuroxime
axetil thường nhẹ và chỉ kéo dài trong một thời gian ngắn. Một số ít bệnh nhân
dùng céfuroxime axetil đã bị rối loạn tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy, buồn nôn và
nôn mửa. Cũng như với các kháng sinh phổ rộng, cũng có một vài báo cáo (rất
hiếm) về viêm đại tràng giả mạc. Nhức đầu cũng đã được báo cáo.
Tăng bạch cầu ưa éosine và sự gia tăng thoáng
qua của các enzyme ở gan [ALT(SGPT) và AST (SGOT)] đã được ghi nhận trong quá
trình điều trị bằng Zinnat. Một phản ứng Coombs dương tính đã được báo cáo trong
quá trình điều trị bằng céphalosporine ; hiện tượng này có thể can thiệp vào thử
nghiệm chéo của máu.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Người lớn : trong bệnh viêm phế quản và
viêm phổi, nên dùng 500 mg hai lần mỗi ngày. Đa số các nhiễm trùng ở vị trí khác
sẽ đáp ứng với liều 250 mg hai lần mỗi ngày. Trong nhiễm trùng đường niệu, dùng
125 mg hai lần mỗi ngày. Liều duy nhất 1 g được khuyến cáo dùng cho điều trị
bệnh lậu không biến chứng.
Trẻ em : liều thông thường là 125 mg hai
lần mỗi ngày hay 10 mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 250 mg/ngày. Ở trẻ em 2
tuổi hay lớn hơn mắc bệnh viêm tai giữa, có thể dùng 250 mg hai lần mỗi ngày hay
15 mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 500 mg/ngày. Do céfuroxime axetil có vị
đắng, không nên nghiền nát và do đó, dạng viên không thích hợp cho bệnh nhân
không thể nuốt viên thuốc như ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi.
QUÁ LIỀU
