Giới thiệu thuốc

ĐIỀU CHỈNH LẠI MỘT SỐ QUAN NIỆM VỀ THUỐC NSAIDs

DS. TRỊNH ĐANG

Tháng 9/98 vừa qua Công ty Cadila Pharmaceuticals LTD giới thiệu vào Việt Nam sản phẩm Nilide, một dược phẩm kháng viêm, giảm đau, hạ nhiệt mới (NSAID). Sự ra đời của Nilide (nimesulide) với đặc tính dược động học mới lạ cho phép chúng ta điều chỉnh lại một số quan niệm trước đây về các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs).

Nilide (nimesulide) là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs). Nó khác với các thuốc NSAID trước đây ở cấu trúc hóa học của nó không có nhóm carboxyl nhưng nó có một nửa cấu tạo là sulfonanilide một nhóm acid. Nó ức chế sự yếu tổng prostaglandin nhưng nó thể hiện hiệu lực của mình xuyên qua nhiều sự can thiệp cơ học đa dạng trên sự sản xuất/hoạt tính của những chất trung gian khác hơn là prostaglandin như là enzyme, các chuyển hóa oxygen độc tính, chú ýtokine, nhưng yếu tố hoạt hóa tiểu cầu và histamine.

Dược tính lâm sàng:

·         Những hoạt tính kháng viêm, giảm đau, hạ nhiệt của nimesulide đã được chỉ rõ ở một số các phương pháp thực nghiệm và rất nhiều các thử nghiệm lâm sàng. Nó chứng tỏ một tiềm năng vượt trội hơn nhiều so với indomethacin, ibuprofen, aspirin và paracetamol. Nilide (nimesulide) thể hiện những hiệu quả trị liệu của nó bởi nhiều cơ chế khác nhau được giải thích như sau:

·         Ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 (COX-2), chất này có nhiệm vụ cho phóng thích những Protaglandin tiền gây viêm, nhưng nó không ức chết cyclo-oxygenase-1 (COX-1), chất này có nhiệm vụ cho phóng thích những prostaglandin để bảo vệ dạ dày và thận.

·         Ức chế nhiều chất trung gian Non-prostaglandin gây viêm như histamine, bradykinin, các gốc tự do các nhân hoạt hóa tiểu cầu và các cytokine.

·         Ngăn ngừa tổn thương sụn khớp bởi ức chế sự tổng hợp metalloprotease.

·         Điều chỉnh chức năng điều nhiệt dưới đồi đã bị kích thích nâng lên bởi interleukin trở lại bình thường, do đó làm cho nhiệt độ hạ xuống.

Dược động học:

Sau khi uống 100mg Nilide (nimesulide), thuốc được hấp thu nhanh chóng và rộng rãi. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tưong đạt khoảng 2,86 đến 4,58mg/l trong thời gian từ 1,22 đến 3,38 giờ. Sự hiện diện của thức ăn không làm giảm mức độ lẫn tốc độ hấp thu của Nilide (nimesulide). Thuốc được phân bố nhanh chóng trong toàn thể dịch bào. Nilide (nimesulide) liên kết mạnh với protein huyết tương. Thời gian bán hủy khoảng 1,96 đến 4,73 giờ. Nilide (nimesulide) được thải trừ chủ yếu dưới dạng đã chuyển hóa 80% qua nước tiểu và 20% qua phân.

Sau khi dùng 100mg Nilide (nimesulide) ngày 2 lần, nồng độ thuốc đạt được mức hằng định trong thời gian từ 24 giờ đến 36 giờ.

Chỉ định:

Người lớn: Thuốc được chỉ định điều trị ở rất nhiều trường hợp và đau như đau do viêm xương khớp, đau do ung thư, viêm tĩnh mạch huyết khối, đau kinh. Đau, viêm, sốt sau phẫu thuật, chấn thương trong thể thao, bệnh tai mũi họng, nhiễm trùng đường hô hấp.

Trẻ em: được chỉ định để hạ sốt và các hội chứng viêm kết hợp với các nhiễm trùng cơ quan hô hấp trên (nguồn gốc siêu vi hoặc vi khuẩn) và để giảm đau trong nhiều nguyên do như là đau sau phẫu thuật, do chấn thương cơ xương, đau do chấn thương mô mềm thứ cấp.

Chống chỉ định:

Loét dạ dày tiến triển, suy gan từ vừa đến nặng, thai kỳ và phụ nữ cho con bú.

Với quan niệm trước đây về thuốc NSAID là: tất cả các thuốc kháng viêm không steroid đều có thể gây những dấu hiệu độc hại đối với thận (giữ muới và nước kèm tăng huyết áp động mạch), gan, dạ dày - ruột và máu, không một thuốc hiện hữu nào có được một tỉ số lợi ích/nguy cơ thực sự nổi trội (Vademecum clinique). Thì nay Nilide (nimesulide) với các tính chất động dược học mới lạ độc đáo như: dung nạp của dạ dày - ruột tốt hơn do giữ gìn được các prostagliandin quan trọng giúp duy trì chức năng bình thường của dạ dày (PGI), thận (PGE) và máu, không làm thay đổi đáp ứng của khí quản đối với các dị ứng nguyên nên an toàn với bệnh nhân bị hen suyễn. Bảo vệ sụn khớp do tác dụng ức chế sự tổng hợp metalloprotease, an toàn khi sử dụng lâu dài cho các bệnh nhân không dung nạp các NSAID khác.